丁基苯酞的药代动力学

一、丁苯酞在动物体内的药代动力学研究
大鼠静脉给予丁苯酞的药代动力学研究表明，丁苯酞在大鼠体内消除较快，消除过程呈现一级动力学特征。给药后48h内原型药经尿、粪排泄仅占给药总量的3.16%。
Beagle犬口服和静脉注射消旋丁苯酞 实验结果表明，丁苯酞左旋体和右旋体在Beagle犬体内的吸收有差异，右旋体可能吸收较快，而体内消除则未见显著性差异，且未发现丁苯酞旋光异构体在Beagle犬体内有明显的相互转化。
二、丁苯酞在人体内的药代动力学研究
以健康成年中国男性为研究对象，口服丁100mg苯酞软胶囊组的血浆NBP达峰时间试验为Tmax=0.82±0.37h；峰浓度Cmax=71.52±37.12，AUC0-t为70.71±29．9726(ng/m1·min)；经静脉内恒速输注给予50mg丁苯酞剂量情况下的血浆NBP达峰浓度Cmax=326.49±130.03，AUC0-t为522.81±145.26(ng/m1·min)；T1/2为6.39±2.1lh。
三、丁苯酞在动物体内的转化产物
丁苯酞在动物实验中经胃肠道吸收完全，体内消除过程迅速，约70%以代谢产物的形式经肾或肠道排出。其消除过程迅速的原因可能是大部分的丁苯酞在体内经生物转化后产物极性增强，在水相溶解度增加而随尿液排出。研究也表明，丁苯酞在动物体内的主要代谢途径为脂肪侧链羟基化